NAIST 奈良先端科学技術大学院大学 物質創成科学研究科 ~光ナノサイエンス~

機能高分子科学研究室

教員 & 連絡先
教員客員教授: 本田 崇宏,榎本 裕志
客員准教授: 岡部 高明
キーワード有機合成化学,創薬科学,キナーゼ阻害剤
連絡先TEL: 0743-72-6145
研究室URLhttp://mswebs.naist.jp/LABs/santen/kinohome/framepage1.html

有機合成化学を基盤とした創薬に関する研究テーマを通して,課題抽出力,課題解決力を身に付け,社会に役立つ人材を育成する.
「モノ作り」に夢を持ち,その実現のために努力を惜しまない人材の育成を柱として,研究・教育を行う.そのために,研究背景や位置づけの理解,実験計画・手法,結果の解析,考察,結論の導き方などの習得を重視する.正確で信頼性のあるデータを創出できる基本的な実験能力を身に付ける.同時に化学実験における安全衛生面での配慮ができることが重要である.

本研究室は参天製薬株式会社と奈良先端科学技術大学院大学との連携講座であり2005年4月から研究活動を開始している.主な研究内容は創薬を志向した基礎有機合成化学とユニークな構造を有する新規医薬品開発候補化合物の探索である.特に最近注目を集めている分子標的薬のターゲットである蛋白質リン酸化酵素(プロテインキナーゼ)を阻害する化合物の合成と機能評価(スクリーニング)を行っている.
化合物の合成においては樹脂(TFP-resin)を用いた固相での反応を利用してパラレル合成(1,4-benzoxazin-3-one derivatives)等を検討し(図1),ドラッグデザインにおいては分子内非結合性相互作用(intramolecular Nonbonded interaction : 水素結合やN,O,S.等のヘテロ原子間での非結合性相互作用)を持つ事で活性発現に適した3次元構造の安定な配座を有する化合物の探索を行っている.

  • 図1. 樹脂を用いた固相合成


  • 図2. 分子内非結合性相互作用を利用したキナーゼ阻害活性を持つ化合物


学会発表
第25回 メディシナルケミストリーシンポジウム(名古屋) 2006
第26回 メディシナルケミストリーシンポジウム(相模大野) 2007
第27回 メディシナルケミストリーシンポジウム(大阪) 2008
日本薬学会第127年回(富山) 2007
日本薬学会第128年回(横浜) 2008
第37回複素環化学討論会(長野) 2007
第38回複素環化学討論会(福山) 2008

論文
Honda T. et al Bioorg. Med. Chem. Lett. 18, 2939 (2008)
Honda T. et al Bioorg. Med. Chem. 17., 699 (2009)

研究室紹介

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